心血池显像剂99mTc-HYNIC-HSA的合成及小鼠生物分布研究

t/minYL/%2 90.00 0.02 90.30 3 38.40 10 32.005 91.95 0.10 91.00 5 78.40 30 77.0010 90.55 0.20 90.00 6 91.00 60 91.0015 91.75 0.50 90.30 7 56.60 90 90.4050 91.90 1.00 88.10 9 35.30 120  91.20用丙酮/新华1号滤纸体系可以检测体系中是否存在游离锝;在ACD缓冲液(0.068 mol•L-1柠檬酸盐,0.074 mol•L-1葡萄糖,pH=5.0缓冲溶液)/ITLC-SG体系中游离锝及还原锝都位于顶部,而标记的蛋白位于原点(见表2),因此可以准确地测定99mTc-HYNIC-HSA的标记率.表2 标记物中各组分的Rf值层析体系Rf(99mTcO-4)Rf(99mTcO2)Rf(99mTc-HYNIC-HAS)丙酮/滤纸1.0 0 0ACD缓冲液/ITLC-SG 1.0 0.8~1.0 0由表1可见,m(EDTA)和m(SnCl2)对YL的影响不大,pH和t对YL的影响较大.据表1可知,HYNIC-HSA的最佳标记条件为:10 mg HSA,5 mg EDTA,0.1 mg SnCl2,pH=6.0,25℃下反应1 h.标记率在4 h内基本稳定不变.2.4 99mTc-HYNIC-HSA的生物分布及与其他标记物的比较 99mTc-HYNIC-HSA在血中有较高的初始摄取,在注射后10 min的血中am=36%•g-1,60 min时血中的am为10 min时的90.5%;120 min时血中的am为10 min时的67.0%.99mTc-HYNIC-HSA与其他标记物(99mTc-DMP-HSA,99mTc-HSA (未修饰),99mTc-HSA(氯化亚锡预还原),99mTc-HSA(FSA预还原)[5])的am比较结果见表3.在各脏器中摄取值随时间的变化不大,am,血/am,肝都在3.6以上;am,血/am,心,am,血/am,肺基本都在3以上,am,血/am,骨基本在7以上(见图1).99mTc-HYNIC-HSA在血液中的am与99mTc-DMP-HSA的相当,明显高于其他3种标记物,且清除速度缓慢,滞留状况略优于99mTc-DMP-HSA,尤其是肝本底明显优于99mTc-DMP-HSA.氯化亚锡预还原的HSA与未修饰的HSA虽有一定量的am,但是滞留状况不好. FSA预还原的HSA在血中滞留好于前两者,不过它在血中的am很低.99mTc-HYNIC-HSA的am:血肝、血骨比值都优于其他四者,血肾比仅次于99mTc-DMP-HSA,血心比、血肺比与99mTc-DMP-HSA,FSA,氯化亚锡预还原的HSA类似,优于未修饰的HSA.综上所述,我们可以看出在HSA上引入双