第2章没食子药理活性研究进展
2.1没食子的药用
没食子的归经:入肺、脾、肾经,《玉楸药解》:“入足少阴肾、足厥阴肝经。”,《本草求真》:“入肾,兼入脾、胃。”《会约医镜》:“入肺、肾二经。”,《药性论》:“治大人小儿大腹冷、滑利不禁。”,《唐本草》:“主赤白利,肠滑,生肌肉。”,《海药本草》:“主肠虚冷痢,益血生精,和气安神,治阴毒痿,烧灰用。”,《开宝本草》:“主小儿疳露,治阴疮,阴汗,温中和气。”,《本草从新》:“涩精固气,强阴助阳,止遗淋。”,《现代实用中药》:“治慢性支气管炎,痰多,咳嗽,咯血,咳血等症;外用于刀伤出血,慢性皮肤病等症。”。具有固气,涩精,敛肺,止血之功效。主治大肠虚滑,泻痢不止,便血,遗精,阴汗,咳嗽,咯血,齿痛,创伤出血,疮疡久不收口。没食子为维吾尔医常用药,“西帕伊固因龈液”是维吾尔医名方,为《中华人民共和国卫生部药品标准—维吾尔药分册》1999年版收载品种,由没食子一味药组成。具有健齿固龈,清血止痛,抑菌防龋之功效。新疆维吾尔医医院将其灌肠用于治疗慢性溃疡性结肠炎。
没食子具有多方面的药理作用。徐燕萍等对中药抗乙型肝炎病毒表面抗原的研究表明,没食子水提取物具有良好的抗乙型肝炎病毒的作用。王教玉对84种中草药抑菌作用的研究结果表明,没食子水提取物对链球菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等均有较强的抑制作用,且对多重耐药菌具有相同的抑制效果。另外,A.Redwane等1998年研究证实,没食子提取物对截行小泡螺显示较高活性。
2.2没食子提取物活性的研究
鞣质又称单宁(tannin),鞣质一词是Seguin于1796年首次提出的,仅指槲树皮内的能生成皮革的成分,并指出鞣质能使明胶沉淀。鞣质能与蛋白质形成不溶于水的沉淀,可于兽皮中的蛋白质结合形成致密、柔韧、不易腐败又难以透水的皮革。1981年以来,Haslam将“植物鞣质”改称为“植物多酚”(plantpolyphenols)或“复杂酚”,而对药用植物中鞣质的研究是在1975年以后,由日本学者奥田拓(Okuda)和西冈五夫(Nishioka)首先开始的。鞣质广泛存在于植物界。约70%以上的中草药中含鞣质类化合物,如地榆、大黄、诃子、肉桂、芒果、老鹤草及仙鹤草等均含有大量鞣质鞣质在过去常作为杂质除去,但目前的研究证明鞣质有一系列的生理活性,引起了国内外广泛关。
鞣质味涩、具有收敛、抗炎、镇痛、抗免疫、抗病毒、降血脂、降血糖等作用。目前将鞣质分为水解鞣质、缩合鞣质以及缩合鞣质与水解鞣质中的葡萄糖以碳碳键连接而成的鞣质。没食子鞣质指没食子酸与多元醇结合成的酯,分子量一般都在500以上。没食子鞣质在植物界中广泛存在。与没食子酸组成鞣质的多元醇种类很多,如葡萄糖、金缕梅糖、奎尼酸、果糖、远志糖醇等。最典型的没食子鞣质是中国五倍子鞣质,它是多种聚没食子酰葡萄糖酯的混合物,富含于中国五倍子中。另外,漆树叶、黄栌叶等植物原料中所含较丰富的鞣质,也属此类。此外,重要的没食子鞣质还有塔拉鞣质,它是多种聚没食子酰奎尼酸酯的混合物,富含于云实科云实属的塔拉果荚中。没食子中含有大量的可水解鞣质。
没食子鞣质是一类具有多种生物活性的聚多酚物质,与蛋白质有强烈的结合能力,与金属离子反应活泼,还有较强的表面活性,不仅可用作鞣剂,对一些人体伤病也有直接的生物疗效。没食子鞣质具有固涩、收敛、燥湿、止血、消炎的作用,用于大肠虚滑、泻痢不止、习惯性肠炎、疔疮出血、牙龈松弛、牙周炎等。
没食子鞣质容易在酸、碱、酶的催化作用下水解,生成没食子酸和多元醇,由此导出可制备各种与没食子酸相关的衍生物,成为多种合成药物的前体、重要的食品添加剂等精细化学品。目前,利用没食子鞣质植物原料进行化学加工制备的精细化学品有几大系列、几十个品种之多,许多产品都是价格昂贵的精细化学品。
第1章没食子化学成分提取与分离................................................15
1.1.仪器材料和方法......................................................................15
1.2化学成分提取、分离过程.......................................................15
1.3结果............................................................................................18
1.4讨论............................................................................................19
1.5小结............................................................................................19
第2章化合物结构解析及信号归属................................................20
2.1材料和方法...............................................................................20
2.2.化合物结构解析......................................................................20
2.3化合物的光谱数据...................................................................24
2.4结果与讨论...............................................................................26
第3章没食子单体化合物体外抑菌活性研究................................29
3.1材料和方法...............................................................................29
3.2结果............................................................................................30
3.3讨论............................................................................................31
第4章没食子单体化合物体外抗肿瘤活性研究............................33
4.1材料和方法...............................................................................33
4.2结果............................................................................................34
4.3讨论............................................................................................34
第5章没食子单体化合物急性毒性研究........................................36
5.1材料与方法...............................................................................36
5.2结果............................................................................................37
5.3讨论............................................................................................38
结论...................................................................................................39
参考文献...........................................................................................40
结论
1.综述了没食子化学成分及药理作用的研究进展;从没食子95%乙醇冷浸液中提取分离得到了12个化合物。通过1H-NMR、13C-NMR,HMQC、HMBC等波谱方法对其中9个化合物的结构进行鉴定,确定他们的结构分别为:没食子酸;间-二没食子酸;对-二没食子酸;没食子酸甲酯;没食子酸乙酯;1,2,3,6-四-0-没食子酰基-β-D-葡萄糖;1,2,3,4,6-五-0-没食子酰基-β-D-葡萄糖;1-O-没食子酰基-O-β-D-葡萄糖;1,6-二-0-没食子酰基-O-β-D-葡萄糖。
2.其中化合物对-二没食子酸;没食子酸乙酯;1-O-没食子酰基-O-β-D-葡萄糖;1,6